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来比林

成分及适应症

【成分】赖氨匹林

【功能主治】用于缓解轻度或中度疼痛及多种原因引起的发热,并用于类风湿关节炎、骨关节炎等的症状缓解。

用法和用量说明

口服。本品宜以凉开水(20℃或更低)溶解后立即服用,开水温度越高,或冲后放置时间越长,易致本品分解为水杨酸。解热镇痛:一次0.45g~0.9g(1-2包),一日2~3次。抗风湿:一次0.9g~1.8g(2-4包),一日4次,或遵医嘱。

禁忌事项

【禁忌】下列情况应禁用:①活动期溃疡病或其它原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

【注意事项】1.交叉过敏反应。对某一种水杨酸类药物或非甾体抗炎药过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。2.对诊断的干扰:⑴长期每日用量超过2.4g时,硫酸酮尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阳性;⑵可干扰尿酮体试验;⑶血清尿酸测定:当血药浓度超过130μg/m1时,用比色法测定尿酸,可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;⑷尿5-羟吲哚醋酸(5-HIA)测定,用荧光法测定时会受本品干扰;⑸尿香草基杏仁酸(VMA)测定,取决于所用方法,结果可高可低不稳定;⑹出血时间测定,由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长4~7天,剂量小到40mg也会影响血小板功能达96小时,但是临床上尚未见小剂量(<;150mg)引起出血的报道;⑺肝功能试验,包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血清碱性磷酸酶,当血药浓度>;250μg/m1时可有异常改变,剂量减小时可恢复正常;⑻凝血酶原时间测定,大量应用,尤其是血药浓度>;300μg/ml时凝血酶原时间可延长;⑼血清胆固醇测定,用量每天超过5g时血清胆固醇可降低;⑽血钾测定,本品作用于肾小管,使钾排泄增多,导致血钾降低;⑾血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)测定,当应用放射免疫法测定及应用大剂量本品时可得较低结果。3.下列情况时应慎用:①有哮喘及其它过敏性反应时;②溃疡病或腐蚀性胃炎;③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者;④痛风(本品可影响其它排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸潴留);⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全或肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑥心功能不全或高血压,大量应用可能引起心力衰竭或肺水肿。4.长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定。

不良反应和特殊人群

【不良反应】一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>;200mg/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。2.中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,药物血浓度达200~300mg/m1后出现。3.过敏反应:表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。4.肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250mg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。

【特殊人群】

药理药物作用

(1)与其它非甾体抗炎药同用时,胃肠道不良反应增加,而疗效并不加强。(2)抗酸药(长期大量应用)或尿碱化药:碱性尿可增加本品排泄,使血药浓度降低。当血药浓度已达稳定状态停用碱性药物可使血药浓度升高到毒性水平,应予注意。(3)与口服抗凝药同用时,可能增加出血的危险。(4)碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,甚至可引起代谢性酸中毒,不仅能导致水杨酸盐排泄增加,血药浓度降低,而且透入脑组织中的量也增加,出现毒性反应。(5)糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时,为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。此外,还有发生消化道溃疡的危险。(6)胰岛素或口服降糖药的药效,可因与本品同用而加强。(7)与甲氨喋吟(MTX)同用时,可减少甲氨喋吟与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血浓度升高而毒性反应增加。(8)丙磺舒或硫氧唑酮(Sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时降低即明显,超过100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。(9)尿酸化药:酸性尿可减低水杨酸盐的排泄,使后者血药浓度升高。水杨酸血浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致水杨酸盐血浓度升高,毒性反应增加。

存储及生产信息

【存储方法】遮光,密闭保存。

【生产信息】蚌埠丰原涂山制药有限公司

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